Состав

Каждая ампула по 2 мл содержит:

Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: токолитическое средство - бетаг-адреномиметик селективный.

Код ATX: G 02 CA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективно стимулирует бетаг-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бетаг-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов. Г инипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде. Метаболизм

Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-З-О-метил-гексопреналип и ди-З-О-метил-гексопреналин.

Выведение

При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-З-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

Показания к применению

При кратковременном лечении неосложненных преждевременных родов:

Остановка родовой деятельности на сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или гинекологических противопоказаний к токолитической терапии.

Наружный поворот (плода) на головку. Использование в чрезвычайных ситуациях с преждевременными сокращениями матки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу.

Способ применения и дозы

Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.

Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Гексопреналин следует назначать сразу после диагностирования преждевременных родов и осмотра пациентки для определения наличия противопоказаний к применению гексопреналина.

Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки, с контролем кардиореспираторной функции, проверяемую с помощью электрокардиограммы (ЭКГ) в течение всего периода лечения.

Дозировка

при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки:

Начальная доза: Начинать необходимо с болюсного введения гексопреналина 10 мкг внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. Начальная доза должна сопровождаться непрерывной инфузией с 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. ниже). Кроме того, инфузионную терапию можно начинать без начальной дозы болюса.

Продолжительная доза: начинается с инфузии в 0,3 мкг гексопреналина в минуту. Скорость инфузии должна увеличиваться вдвое каждые 10 минут, пока любые признаки сократительной деятельности матки не пропадут хотя бы на 24 часа, или пока пульс матери не достигнет частоты 120 ударов в минуту.

Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,3 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Дневная доза гексопреналина в 430 мкг была превышена только в отдельных случаях.

при кратковременном лечении преждевременных неосложненных родов при отсутствии сокращения и/ил и раскрытия шейки матки:

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075 мкг гексопреналина в минуту. Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,075 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Количество гексопреналинаОбщийобъемкапель/мин.мл/мин.

25 мкг (1 ампула)500 мл30 капель/мин.1,5 мл/мин.

50 мкг (2 ампулы)500 мл15 капель/мин.1,5 мл/мин.

наружный поворот (плода) на головку/в качестве экстренной меры при преждевременных сильных родовых схватках у пациентки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу:

Начальная доза составляет болюс в 10 мкг гексопреналина внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. При необходимости, продолжительную дозу начинать с вливания 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. дозировка при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки).

Инфузия должна увеличиваться на 0,05 мкг/мин. каждые 10 минут и титроваться по отношению к сократительной деятельности матки и пульса матери для достижения удовлетворительного токолиза и под держания частоты сердцебиения матери на уровне менее 120 ударов/мин.

Продолжительность лечения

Согласно данным, не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Это краткосрочная задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.

Особые меры предосторожности при инфузии

Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно проверять данные параметры. Максимальная частота сердцебиения матери не должна превышать 120 ударов в минуту. Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери. Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать

устройство контроля инфузии, предпочтительно, шприцевой насос:

Противопоказания

Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития

ишемической болезни сердца.

Угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу тяжелые заболевания печени и почек глаукома.

Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.

Особые указания и особые меры предосторожности при использовании

Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.

Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:

Артериальное давление и частота сердечных сокращений -ЭКГ Баланс электролита и жидкости - для отслеживания отека легких Уровни глюкозы и лактата - с особым вниманием к больным сахарным диабетом Уровни калия - бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).

Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).

Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.

Отек легких

Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.

Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно

касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).

Артериальное давление и частота сердиебиения

Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.

Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.

Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.

Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).

Гипертиреоз

Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.

Повышенная чувствительность к симпатомиметикам

Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.

У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.

Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Галогенизированные анестетики

Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.

При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.

Кортикостероиды

Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.

Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.

Противодиабетические препараты

Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.

Калиевыводяшие агенты

Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.

Другие формы взаимодействий

Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.

Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Наиболее распространенные побочные эффекты гексопреналина связаны с фармакологической активностью бета-миметиков и могут быть ограничены или же их можно избежать с помощью тщательного наблюдения параметров гемодинамики, таких как кровяное давление и частота сердечных сокращений, а также необходимой корректировкой дозы. Как правило, после прекращения терапии они исчезают.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: липолиз;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: * гипокалиемия ; ,

Редко: *гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: мышечный тремор;

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: *тахикардия;

Часто: *учагценное сердцебиение, *снижение диастолического давления крови;

Редко: *нарушения сердечного ритма, например, мерцательная аритмия, ишемия миокарда; Частота неизвестна: повышение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие изменения частоты сердечных сокращений у плода, жалобы на стенокардию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: *гипотония

Редко: *периферическая вазо дилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: *отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потоотделение;

Частота неизвестна: покраснение кожи.

Период вынашивания ребенка не всегда протекает благополучно, иногда во время него возникают различные осложнения. К одним из самых неприятных патологий беременности относят самопроизвольные выкидыши (до 22 акушерской недели) и преждевременные роды (после 22 акушерской недели). Данные процессы характеризуются повышением сократительной функции матки – ее гипертонусом.

Гинипрал при беременности применяется для ликвидации гипертонуса матки (токолитический эффект), он способен остановить или преждевременные роды. Данный препарат должен использоваться под контролем врача, он является сильным медикаментозным средством, имеющим строгие дозировки и противопоказания.

Состав и форма выпуска

Активным веществом Гинипрала является Гескопреналин, относящийся к группе селективных (избирательно действующих) бета-2-адреномиметиков. Механизм действия лекарственного средства основан на присоединении его молекулы к бета-2-рецепторам адреналина. За счет образования связи происходит их стимуляция. Бета-2-адренорецепторы находятся в дистальных отделах бронхов и матке, поэтому Гинипрал действует на оба органа.

При соединении препарата с рецепторами матки наблюдается расслабление ее мускулатуры, за счет чего уменьшается частота и интенсивность сокращений органа. Гинипрал способен приостановить самостоятельные схватки и родовую деятельность, начавшуюся из-за повышения гормона окситоцина (стимулятора родовой деятельности). Также в небольших дозах лекарственное средство может угнетать слишком сильные сокращения матки во время рождения ребенка.

Препарат стимулирует рецепторы адреналина, находящиеся в бронхах, расширяя их. Эффект Гинипрала на дыхательную систему менее выражен, чем действие на миометрий матки. Также препарат расширяет периферические сосуды и приводит к падению артериального давления, улучшает сердечную деятельность. Последние два эффекта Гинипрала слабо выражены, поскольку лекарственное средство обладает селективностью.

Внимание! Применение Гинипрала у беременных женщин возможно лишь по строгим показаниям под наблюдением специалиста.

Гинипрал при беременности продается в двух лекарственных формах – раствор для внутривенного введения и в таблетированной. Первый вид содержит 0,1 мг активного вещества в ампуле (2 миллилитра). Капельница с Гинипралом начинает оказывать свой токолитический эффект практически моментально, он продолжается три-четыре часа. Большая часть препарата выводится с мочой в течение трех суток, меньшая – через кишечник.

В одной таблетке Гинипрала содержится 0,5 мг Гексопреналина. В основном медикамент покидает организм через кишечник в течение трех суток, меньшая часть выходит с мочой. Гинипрал для беременных женщин в таблетированной форме начинает проявлять свой эффект спустя полчаса после приема внутрь, наибольшая концентрация в плазме наблюдается через 2 часа.

Во время беременности Гинипрал назначают по следующим показаниям:

• острая токолитическая терапия – быстрое подавление схваток при кесаревом сечении, выпадении пупочного канатика, аномальном предлежании ребенка и т.д.;
• массивная токолитическая терапия – притормаживание схваток, сопровождающиеся закрытой или чуть открытой шейкой матки;
• длительная токолитическая терапия – профилактика преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша.

Терапия Гинипралом при схватках, сопровождающихся разрывом амниотического пузыря или открытием шейки на 2,5 и более сантиметра неэффективна. Препарат может применяться для купирования приступов астмы по типу бронхоспазма, в лечении бронхообструктивной болезни.

Инструкция по применению

Препарат не используется на ранних сроках беременности, он может применяться после 20 акушерской недели, иногда после 16. Дозировка и способ введения лекарственного средства подбирается врачом, и зависит от показаний и самочувствия будущей матери. Обычно сначала проводится внутривенная инфузия препарата, после используются таблетки.

При острой токолитической терапии ампулу Гинипрала вводят в вену в течение 7 минут либо струйно, либо с помощью автоматического прибора. Перед инфузией требуется смешать препарат с 8 миллилитрами 0,9% натрия хлора. Обычно такой способ применения Гинипрала необходим на 40 неделе беременности во время родов, когда происходит экстренная ситуация (обвитие ребенка пуповиной, дистресс плода).

При массивной токолитической терапии врач назначает первое одномоментное внутривенное введение одной ампулы препарата. Затем в лечении используется капельница, содержащая 2-10 мкг активного вещества, которое разводят в 0,5 литрах раствора глюкозы и хлорида натрия. Максимальная доза составляет 420 мкг в сутки.

Иногда врач сразу назначает капельную инфузию лекарственного средства. Обычно массивный токолиз Гинипралом используется на 37-38 неделе беременности для ее пролонгирования.

При длительном токолизе используют 3-5 ампул препарата, растворенного в 0,5 литрах раствора глюкозы или хлорида натрия с помощью капельницы. Максимальная суточная доза не должна быть более 400 мкг Гексопреналина. Данная терапия используется в течение двух суток, если по истечению этого промежутка времени не наблюдается повторный гипертонус матки, назначается таблетированная форма лекарственного средства.

Доза Гинипрала в форме таблеток подбирается врачом для каждой конкретной женщины. Начинают терапию с 1 штуки через каждые 4 часа, после – каждые 7 часов. Наибольшая суточная доза препарата равна 8 таблеткам. Лекарственное средство нужно запивать стаканом чистой воды, не разжевывать. Длительная токлолитическая терапия применяется с начала второго триместра для поддержания беременности, может использоваться до момента родов.

Срок годности Гинепрала в ампулах равен пяти годам, в таблетках – трем. Лекарственное средство рекомендуется хранить в темном прохладном месте, оно должно быть недоступно для детей.

Противопоказания и побочные эффекты

Побочные эффекты на фоне терапии препаратом встречаются довольно редко, к основным из них относят:

• ЦНС – боли в голове, раздражительность, судороги, ухудшение концентрации внимания, сонливость, беспокойство, бессонница, высокое отделение пота, апатия, депрессивные расстройства;
• ССС – ускорение ритма сердца, предобморочные состояния, экстрасистолия желудочков, гипотония, снижение сердечного выброса;
• ЖКТ – нарушения пищеварения, запоры, диарея, метеоризм, дискинезия кишечника, расширение геморроидальных вен;
• другие – нарушения водно-солевого баланса, повышение сахара в крови, аллергические реакции, нарушения в работе печени, снижение выделения мочи, повышение билирубина в крови;
• у плода – падение сахара в крови, нарушения кислотно-щелочного баланса, аллергические реакции.

Препарат противопоказан для лечения у лиц, имеющих аллергические реакции на компоненты лекарственного средства, повышенное содержание гормонов щитовидной железы в крови, аритмии, повышенное артериальное давление, хроническую почечную и печеночную недостаточность, закрытоугольную глаукому.

Также лечение Гинипралом запрещено в том случае, если женщина имеет влагалищное кровотечение, замершую беременность или внутриутробную инфекцию.

Гинипрал противопоказан на ранних сроках беременности – до 16-20 акушерской недели. Следует особо внимательно проводить терапию препаратом лицам, имеющим пониженное артериальное давление, сахарный диабет, дискинезию кишечника, обширные отеки, миотонии, тяжелые сопутствующие заболевания, наследственные патологии, связанные с обменными процессами.

Аналоги Гинипрала

Полным аналогом Гинипрала по действующему веществу является препарат Ипрадол. Данное лекарственное средство используется в терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся бронхоспазмом (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит). Но таблетированная форма выпуска Ипрадола оказывает токолитическое действие.

Аналогом Гинипрала в таблетках является препарат Алопрол. Он относится к группе бета-2-адреномиметиков, содержит в своем составе активное вещество Сальбутамол. Лекарственное средство показано для длительной токолитической терапии во втором-третьем триместре беременности, после инфузионной терапии. Препарат должен применяться под контролем врача и по строгим показаниям.

Более сильным аналогом Гинипрала является препарат Нифедипин. Он оказывает токолитическое действие на матку, оба лекарственных средства могут применяться совместно. Нифедипин способен снижать артериальное давление, улучшать работу сердца, снимать симптомы ишемической болезни. Препарат может применяться по строгим показаниям, поскольку оказывает негативное действие на организм плода.

Беременность далеко не всегда развивается в соответствии с идеальным «сценарием». В зависимости от состояния организма будущей матери на разных сроках могут возникать некоторые проблемы. Одна из наиболее распространенных - повышенный тонус матки, или гипертонус. Это состояние вызывает массу неудобств, кроме того, при отсутствии лечения оно может быть опасным для ребенка и будущей матери. При тонусе при беременности часто назначают «Гинипрал». Мы расскажем об особенностях этого препарата, его действии и противопоказаниях.

Для чего назначают «Гинипрал» при беременности?

Основная задача препарата - снять тонус матки, который может привести к ряду нежелательных последствий:

• нарушению маточно-плацентарного кровотока;
• недостаточному поступлению кислорода и питательных веществ к плоду;
• замедлению развития и гипоксическим явлениям, чреватым невралгическими проблемами после родов;
• в запущенных случаях - выкидышам и преждевременным родам.

Именно поэтому проблеме гипертонуса врачи уделяют самое пристальное внимание. В легких формах он проходит при непродолжительном отдыхе, но иногда требуется и медикаментозное лечение.

«Гинипрал» в таблетках помогает быстро справиться с тонусом

Таблетки «Гинипрал» от тонуса матки можно применять только во втором триместре с 16-20 недели. На ранних сроках тонус вызывают, как правило, гормональные проблемы. Их нужно корректировать соответствующими препаратами, безопасными для плода, который еще не защищен в полной мере плацентой. «Гинипрал» же в первом триместре противопоказан. Благодаря высоким абсорбационным показателям препарат быстро усваивается, всасываясь в кишечнике, за счет чего воздействует на гладкую мускулатуру матки сравнительно быстро. Дозировку «Гинипрала» при беременности, способы приема и другие нюансы нужно согласовывать с врачом. Как правило, при удовлетворительном состоянии женщины рекомендуется четверть или половина таблетки раз в 4-6 часов. При сильном тонусе принимают 1 таблетку раз в 3 часа. По мере ослабления симптомов тонуса дозировка уменьшается с увеличением интервала между приемом таблеток и сокращением их количества до 1-2 в сутки.

Кроме таблетированной формы лекарства существует и инъекционная, которая используется в условиях стационара. Капельницы «Гинипрала» при беременности назначают при гипертонусе с высокими рисками отслойки или преждевременных родов. Препарат разводится в глюкозе или хлориде натрия. Если помощь нужна экстренно, то еще до внутривенного введения врач назначает таблетки. Иногда за 2 часа до окончания капельницы женщине необходимо принять 1 таблетку, далее, через 3 часа еще одну и продолжать прием таблеток раз в 4-6 часов. Таким образом пролонгируется действие капельницы, а тонус уходит быстрее.

«Гинипрал» выпускается в таблетках и в ампулах для капельниц

Бывает так, что таблетки «Гинипрала» и капельницы «Магнезии» при беременности назначают одновременно, т.е. в рамках одного курса лечения, например, внутривенно магния сульфат вводят во время пребывания в дневном стационаре, а таблетки поддерживают его эффект до следующего визита. В течение всего курса капельниц беременная должна находиться под наблюдением врача, нужен контроль уровня глюкозы в крови, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Для предотвращения тахикардии и скачков АД могут назначить вспомогательный препарат «Верапамил».

Категорически нельзя начинать прием «Гинипрала» самостоятельно, даже несмотря на хвалебные отзывы о его эффекте. Любой медикамент кроме положительного действия имеет и побочные явления. В случае с этим препаратом они касаются сердечно-сосудистой системы, нервной возбудимости и других систем организма. Для одной женщин их последствия проходят незаметными, а для другой могут стать настоящей проблемой. Кроме того, нельзя резко прекращать прием препарата при улучшении самочувствия, нужна постепенная отмена с сокращением суточных доз. В противном случае признаки гипертонуса могут возобновиться.

Дозировку и схему приема «Гинипрала» при беременности может назначить только врач

Особенности использования препарата во время родов

Действующее вещество «Гинипрала», который используется при беременности на 40 неделе и во время родов, - гексопреналин. Он является мощным селективным бета2-адреностимулятором, который оказывает выраженное токолитическое действие, препятствует высвобождению гистамина. Основным показанием к использованию такого препарата в родовом процессе является необходимость срочного подавления схваток, например, внутриматочной асфиксии, при выполнении ручного поворота плода, который расположился поперечно родовым путям, в случае выпадения пуповины и других осложнениях родовой деятельности женщины. В случаях экстренного кесарева сечения он помогает расслабить матку. Как токолитик гексопреналин в капельницах «Гинипрала» при беременности тормозит преждевременные схватки, предупреждает нежелательные роды до срока. Этот же препарат готовит матку к наложению серкляжа (скобки на шейке) и восстановлению после процедуры.

Для чего используется «Гинипрал» после 40 недель

Эффект «Гинипрала» для беременных

«Гинипрал» при тонусе при беременности быстро расслабляет матку, благодаря чему нормализуются обменные процессы, восстанавливается поступление нужных веществ в организм ребенка, уходят неприятные симптомы вроде боли и напряжения. Лечение гипертонуса дает выраженный положительный эффект:

• снижается риск развития гипоксии у плода на поздних сроках;
• матка поддерживается до самых родов в оптимальном состоянии;
• предупреждаются выкидыши и преждевременные роды.

Этот препарат в буквальном смысле продлевает беременность до нужного срока, регулируя сократительную активность миометрия и «отключая» ранние схватки. В родовом процессе гексопреналин дает возможность медикам оперативно реагировать на критические ситуации, сохраняя жизнь и здоровье как матери, так и ребенка.

«Гинипрал»: побочные действия при беременности и противопоказания

«Гинипрал» при беременности - сильный препарат, который требует особой осторожности при использовании, расчете дозировки и постепенной отмене. К его побочным эффектам относятся:

• учащенное сердцебиение, боли в области сердца;
• скачки артериального давления;
• головные боли, тошнота и рвота;
• нервная возбудимость;
• тремор конечностей;
• гипогликемия;
• бронхоспазм при наличии чувствительности к сульфитам и бронхиальной астмы;
• анафилактический шок.

Нужно знать о противопоказаниях и побочных действиях

К побочным действиям «Гинипрала» при беременности для плода относятся нарушения частоты сердечных сокращений, проблемы в первые сутки с самостоятельным дыханием, в редких случаях и при продолжительном приеме со второго триместра возможны врожденные пороки и патологии сердца.

Противопоказания к приему «Гинипрала» во время беременности включают артериальную гипертензию, закрытоугольную глаукому, проблемы почек и печения, связанные со значительными дисфункциями этих органов, отслойки и маточные кровотечения, инфекции в полости матки, тиреотоксикоз. Кроме того, данный препарат не может быть назначен при патологиях сердца и сосудов, острой чувствительности к сульфитам и индивидуальной непереносимости.

Назначать «Гинипрал» и грамотно работать с инструкцией по его применению во время беременности может только квалифицированный специалист, который имеет комплексное и полное представление об особенностях организма конкретной пациентки.

Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Всасывание

Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.

Метаболизм

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания

— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

— тиреотоксикоз;

— тахиаритмии;

— миокардит;

— порок митрального клапана и аортальный стеноз;

— артериальная гипертензия;

— тяжелые заболевания печени и почек;

— закрытоугольная глаукома;

— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

— внутриматочные инфекции;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой).

Дозировка

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.

Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Особые указания

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии () и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.

Несмотря на то, что многие женщины заблаговременно и под наблюдением врачей готовятся к зачатию, риски осложнений существуют всегда. Наиболее распространенная патология – гипертонус гладкой мускулатуры стенок матки. Состояние характеризуется хаотическим сокращением мышц, которые находятся в постоянном напряжении.
Гипертонус чреват невынашиванием беременности и преждевременными родами. Напряженные мышцы матки не позволяют в полной мере поставлять развивающемуся плоду кислород и питательные вещества. Длительная гипоксия и голодание приводит к патологиям в развитии ребенка.

Гинипрал при беременности является эффективным препаратом для расслабления миометрия мышечной ткани и снижения давления в полости матки.

Лекарственный препарат выпускают в таблетированной форме и капсулах для внутривенного введения. Цена блистера (20 таблеток) находится в диапазоне от 170 до 200 р. Упаковка для внутривенного введения, состоящая из 5 ампул, стоит 250–300 р.

Основным действующим веществом таблеток Гинипрал является гескопреналина сульфат.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат, коповидон, стеарат магния, гидрат лактозы, кукурузный крахмал и тальк.

Во время приема при беременности Гинипрала в таблетках необходимо руководствоваться инструкцией и рекомендациями лечащего врача. При угрозе выкидыша препарат назначают по одной таблетке (500 мкг) с интервалом три часа, вне зависимости от приема пищи.

После купирования острой стадии и стабилизации состояния временной период увеличивают до 4–6 часов, постепенно снижая дозировку (1–2 таблетки в сутки).

Гинипрал для внутривенного введения выпускается в стеклянных ампулах, где содержится 2 мл готового раствора с содержанием активного вещества 10 мкг. В качестве вспомогательных средств раствор содержит: 2H-серную кислоту, хлорид натрия, пиросульфат натрия, деионизированную воду.

Лекарственное средство вводят струйно или капельным методом внутривенно в критических ситуациях, когда существует угроза прерывания беременности. Содержимое двух ампул разводят в 5% растворе глюкозы или хлорида натрия. За несколько часов до окончания инвазионной терапии препарат назначают в таблетированном виде.

Нужно помнить, что дозировка Гинипрала при беременности подбирается индивидуально, после тщательного обследования и изучения анамнеза.

Когда отменять Гинипрал при беременности?Очень важный вопрос для здоровья матери и малыша. При использовании высокой дозировки после достижения терапевтического эффекта количество препарата снижается.

Резкая отмена вызывает гипертонус мышц стенок матки, что может привести к выкидышу или преждевременным родам. Во избежание негативных последствий отмена Гинипрала при беременности проходит поэтапно, дозировку препарата уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают.

Механизм действия препарата

Гексопреналин является токолитиком и селективным бета2-адреностимулятором.

Токолитический эффект проявляется в расслаблении сосудов плаценты и миометрия. Регулярный прием препарата препятствует сокращению стенок матки и устраняет ее повышенный тонус.

Под действием лекарственного средства преждевременные схватки прекращаются, что позволяет выносить здорового ребенка и продлить беременность до физиологических родов.

Часто совместно с Гинипралом назначается Аспаркам. Это проверенный временем препарат для регулирования метаболических процессов, восстановления электролитного баланса, источник магния и калия. Является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов.

Калий и магний необходимы для поддержания сердечной деятельности и антиаритмического действия при приеме Гинипрала.

Недостаток минералов приводит к возбудимости мышц и повышению мышечной активности. Гинипрал и Аспаркам при беременности являются прекрасным сочетанием и назначаются при повышенном тонусе матки.

Показания к применению

Таблетки Гинипрал при беременности и инъекции для внутривенного введения являются проверенными лекарственными средством и широко применяются в акушерской практике. Используются при угрозе преждевременных родов или выкидыша, вызванных различными факторами.

Показаниями для применения являются:

• необходимость произведения акушерского поворота плода при поперечном или косом предлежании;
• преждевременные схватки;
• необходимость расслабления стенок матки перед хирургической операцией кесарева сечения;
• выраженная сократительная активность матки.

Лекарственное средство активно используется как вспомогательное средство во время родовой деятельности для нормализации интенсивности схваток.

Побочные эффекты

Побочные действия Гинипрала при беременности хорошо изучены и описаны медицинским сообществом. Если препарат используется впервые, то женщина должна внимательно следить за своим самочувствием для осуществления своевременных мер.

После приема препарата могут наблюдаться следующие явления:

• тошнота и головокружение;
• повышенный уровень глюкозы в крови;
• головная боль;
• резкое падение артериального давления;
• тремор конечностей;
• повышенная потливость;
• учащенное сердцебиение;
• отеки и диурез (задержка мочи).

Учитывая возможные побочные эффекты, лечение проводят под наблюдением врача с мониторингом артериального давления, сердечной деятельности и содержания сахара в крови. Для устранения тахикардии и сердечных болей назначают Финоптин за 30–60 минут до приема основного препарата.

При затруднении дыхания и сильных сердечных болях препарат отменяют. В большинстве случаев Гинипрал переносится без проявления побочных эффектов или с незначительным дискомфортным состоянием, которое легко поддается коррекции.

Противопоказания

Как применять Гинипрал при беременности, решает только врач. С осторожностью препарат назначается при сахарном диабете.

Желательно ограничить употребление поваренной соли и жидкости. Напитки, содержащие кофеин, могут усиливать побочное действие лекарства.

Во время вынашивания малыша проводится постоянный мониторинг гемодинамических показателей будущей матери и плода, оценка фетоплацентарного комплекса.

Абсолютными противопоказаниями для приема Гинипрала являются:

• гиперчувствительность к сульфитам (особенно у больных аллергией и бронхиальной астмой);
• сердечно-сосудистые заболевания, в том числе пороки сердца и ишемическая болезнь;
• заболевания почек и печени;
• первый триместр беременности ;
• грудное вскармливание;
• тиреотоксикоз;
• половые инфекции.

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

Важно помнить, что при воздействии с препаратами кальция, витамином Д и неселективными бета-адреноблокаторами действие Гинипрала нейтрализуется.

В период применения лекарственного средства рекомендуется постоянный мониторинг сердечной деятельности и АД. В случае разрыва околоплодной оболочки и раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см, шансы на эффект токолитической терапии незначительны.

Аналоги

Гинипрал при беременности – незаменимый препарат для предотвращения преждевременных родов. Аналогами являются Ипрадол и Партусистен. По воздействию препараты близки к Гинипралу, но отличаются меньшими побочными эффектами.

Опыт применения аналогов показывает, что лекарственные средства эффективны и не оказывают отрицательного влияния на состояние роженицы и новорожденного.

Профилактика гипертонуса матки

При повышенном напряжении гладкой мускулатуры стенок матки будущей маме необходим покой, комфортная психологическая обстановка и своевременный прием препаратов, снимающих спазм. На весь период лечения накладывается табу на сексуальные контакты.

Большую часть времени женщина должна находиться в лежачем положении. Под ноги можно подложить валик, что снизит напряжение брюшного пресса.

Важно своевременно начать лечение хронических заболеваний и отказаться от посещения людных мест, в том числе работы. Рекомендованы умеренные пешие прогулки в удобной обуви без каблуков.

Будущей маме необходимо включить в ежедневное меню продукты, содержащие магний. Микроэлемент способствует снижению гипертонуса матки, снижает возбудимость нервной системы. Магний содержится в отрубях, гречневой крупе, овсянке, бобовых и зелени.

Во избежание осложнений готовьтесь к зачатию и вынашиванию ребенка заблаговременно. Относитесь к рекомендациям врача с повышенной ответственностью, соблюдайте режим дня и поддерживайте положительный психологический настрой.

Важно помнить, что назначение и прием Гинипрала осуществляет только лечащий врач в специализированной клинике. Самолечение недопустимо и может принести непоправимый вред здоровью матери и малыша!

Полезное видео о повышенном тонусе матки

Мне нравится!